Фармакокинетика на фулвестрант

Фулвестрант се разпределя широко и бързо в тялото след интравенозно инжектиране. Привидният обем на разпределение в стационарно състояние е около 3～5L/kg и бързо се изчиства в черния дроб; след еднократно интрамускулно инжектиране на този продукт, плазмената концентрация достига своя пик след около 7 дни и за най-малко 1 месец, най-ниската концентрация е около 1/3 от пиковата концентрация, а t1/2 е около 40 дни. След интрамускулно инжектиране на 250 mg от този продукт веднъж месечно, плазмената концентрация достига стабилно състояние след 3 до 6 дози. Площта под кривата лекарство-време (AUC) след многократни дози е 2,5 пъти по-голяма от тази на единична доза. Най-ниската концентрация се сравнява с еднократна доза. Пиковата концентрация на дозата е сравнима. Степента на свързване на този продукт с плазмените протеини е до 99%, а основните свързващи компоненти са липопротеини с много ниска плътност (VLDL), липопротеини с ниска плътност (LDL) и липопротеини с висока плътност (HDL). След интрамускулно и интравенозно инжектиране, този продукт претърпява различни биологични трансформации в тялото, подобни на ендогенните стероидни хормони, включително окисление, хидроксилиране на ароматаза и глюкуронова киселина или сярна киселина във второто и второто ядро ​​на стероидните ядра. 3 се комбинира със 17-та позиция, за да окисли окситио групата на страничната верига. Повечето от идентифицираните метаболити са неактивни или подобни на активността на майката и се екскретират главно с изпражненията, по-малко от 1% се елиминират от бъбреците, а основният метаболизиращ ензим е CYP3A4.