Лираглутид за инжектиране (рекомбинантен път), Diabetes Bulk и Pen 3ml:18mg CAS №: 204656-20-2

ОПИСАНИЕ

LIRGLUTIDE съдържа лираглутид, аналог на човешкия GLP-1 и действа като GLP{1}} рецепторен агонист. Пептидният прекурсор на лираглутид, произведен чрез процес, който включва експресия на рекомбинантна ДНК вSaccharomyces cerevisiae, е проектиран да бъде 97 процента хомоложен на естествения човешки GLP-1 чрез заместване на лизин с аргинин в позиция 34. Лираглутидът се получава чрез свързване на C-16 мастна киселина (палмитинова киселина) с спейсър на глутаминова киселина върху оставащия лизин остатък в позиция 26 на пептидния прекурсор. Молекулната формула на лираглутид е C172H265N43O51 и молекулното тегло е 3751,2 далтона. Структурната формула (Фигура 1) е:

LIRAGLUTIDE инжекция е стерилен, воден, бистър, безцветен или почти безцветен разтвор за подкожно приложение. Всеки 1 ml разтвор на LIRAGLUTIDE съдържа 6 mg лираглутид и следните неактивни съставки: динатриев фосфат дихидрат, 1,42 mg; пропилей гликол, 14 mg; фенол, 5,5 mg; и вода за инжектиране. LIRAGLUTIDE има рН приблизително 8,15, може да се добави солна киселина или натриев хидроксид за регулиране на рН. Всяка предварително напълнена писалка съдържа 3 ml разтвор на LIRAGLUTIDE, еквивалентен на 18 mg лираглутид (свободна основа, безводен).

Механизъм на действие

Лираглутид е ацилиран човешки глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) рецепторен агонист с 97 процента хомоложност на аминокиселинната последователност с ендогенния човешки GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) представлява<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Фармакодинамика

Фармакодинамичният профил на LIRAGLUTIDE е в съответствие с неговия фармакокинетичен профил, наблюдаван след еднократно подкожно приложение, тъй като LIRAGLUTIDE понижава глюкозата на гладно, преди хранене и след хранене през целия ден

Глюкозата на гладно и след хранене се измерва преди и до 5 часа след стандартизирано хранене след лечение до стационарно състояние с 0.6, 1,2 и 1,8 mg LIRAGLUTIDE или плацебо. В сравнение с плацебо, постпрандиалната плазмена глюкоза AUC0-300min е с 35 процента по-ниска след LIRAGLUTIDE 1,2 mg и 38 процента по-ниска след LIRAGLUTIDE 1,8 mg. Глюкозозависима инсулинова секреция

Ефектът от единична доза от 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) LIRAGLUTIDE върху нивата на инсулинова секреция (ISR) е изследван при 10 пациенти с диабет тип 2 по време на степенувана инфузия на глюкоза. При тези пациенти, средно, реакцията на ISR е повишена по глюкозо-зависим начин (Фигура 2).

Секреция на глюкагон

LIRAGLUTIDE понижава кръвната захар чрез стимулиране на секрецията на инсулин и понижаване на секрецията на глюкагон. Еднократна доза LIRAGLUTIDE 7,5 mcg/kg (~ 0.7 mg) не нарушава отговора на глюкагон към ниски концентрации на глюкоза.

Изпразване на стомаха

LIRAGLUTIDE причинява забавяне на изпразването на стомаха, като по този начин намалява скоростта, с която постпрандиалната глюкоза

се появява в циркулацията.

Сърдечна електрофизиология (QTc)

Ефектът на LIRAGLUTIDE върху сърдечната реполяризация е тестван в QTc проучване. LIRAGLUTIDE в стационарно състояние

концентрации с дневни дози до 1,8 mg не предизвикват удължаване на QTc интервала.

Име:Лираглутид

Лираглутид е лекарство, отпускано с рецепта, използвано за лечение на симптомите на захарен диабет тип 2. Лираглутид може да се използва самостоятелно или с други лекарства.

Дозировка:Инжектиране

Спецификация:3ml:18mg

Показания

Лираглутид е показан: като допълнение към диета и упражнения за подобряване на гликемичния контрол при пациенти на 10 и повече години със захарен диабет тип 2,

Лираглутид за намаляване на риска от сериозни нежелани сърдечно-съдови събития (сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт или нефатален инсулт) при възрастни със захарен диабет тип 2 и установено сърдечно-съдово заболяване.

Предприемачество

1993

На 31 декември Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. беше регистрирана и създадена в зоната за високотехнологично развитие на Hangzhou.

2003 година

На 18 септември лекарството за стимулиране на тромбоцитите Jijufen (рекомбинантен човешки интерлевкин-11 за инжектиране) получи нов сертификат за лекарство и одобрение за производство.

Година 2008

Компанията беше обявена за първата партида национални високотехнологични предприятия през 2008 г.

На 19 декември петият нов продукт Giotin (палоносетрон хидрохлорид насипно лекарство и инжекция) беше официално одобрен за производство.

2010 година

Новият продукт на компанията, рекомбинантен човешки BMP-2 костен ремонтен материал (Bone Youdao), беше официално пуснат в производство и продажби.

2020 година

Центърът за научноизследователска и развойна дейност на компанията се установява като цяло във фармацевтичния град Ханджоу.

Продажбите на компанията надхвърлиха 1 милиард юана.

чест

Национално високотехнологично предприятие

Ключово високотехнологично предприятие от Националния план за факел

Национално предприятие за предимство на интелектуалната собственост

Провинциален център за високотехнологични изследвания и развитие

Център за корпоративни технологии на провинция Zhejiang

Известна търговска марка на провинция Zhejiang

Zhejiang Jiuyuan Gene Biopharmaceutical Research Institute

ЧЗВ

В: Вие сте търговска компания или производител?

О: Ние сме професионален производител, специализиран в изследването, разработването, производството и маркетинга на фармацевтични продукти, базирани на генно инженерство и биохимични технологии от 1993 г.

И търгуваме директно с нашите продукти с нашите клиенти.

В: Предоставяте ли проба? безплатно ли е

О: Ако пробата е с ниска стойност, ние ще предоставим безплатната проба със събиране на товари. Но за някои проби с висока стойност трябва да съберем таксата за пробата.

В: Какъв е вашият срок на плащане?

A: 30 процента авансово плащане преди производство и 70 процента плащане на баланса преди изпращане.

Въпрос: Какъв сертификат имате?

A: GMP, EUGMP и ISO14001.

В: Имате ли услугата за тестване и одит?

О: Да, можем да съдействаме за получаване на посочения доклад от теста за продукта и определения доклад за фабричен одит.

Популярни тагове: лираглутид инжекция (рекомбинантен път), диабетна маса и писалка 3ml:18mg кас. №: 204656-20-2, Китай лираглутид инжекция (рекомбинантен път), диабетна маса и писалка 3ml:18mg кас. номер: 204656-20-2 производители, доставчици, фабрика, Съвременна форма на доза, Малка форма на дозировка, Форма за стабилна доза, Форма за безопасна за употреба дозировка, Гъвкава форма на дозировка, Лесна за изпълнение форма на дозировка